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褪黑激素(melatonin) 在1958 年時由lerner 及其團隊分離同時定義其化學結構是為Nacetyl-5-methoxytryptamine。1974 年Axelrod研究顯示松果體細胞內有合成褪黑激素所必須之酵素。雖然褪黑激素會在許多的組織合成出，包含視網膜、皮膚及腸，但是循環中的褪黑激素幾乎全由松果體所衍生出來的，因為他在松果體內無儲存的地方。因此在體內的褪黑激素會很快的由肝臟代謝或由尿液排出。

褪黑激素和日夜節律調節、睡眠、體溫、性別成熟、免疫功能、抗氧化機制、情緒、心臟血管功能都有關聯，儘管其功能很多但是他和日夜節律之間是目前被研究出不管在人類或是動物上都是最多的。研究顯示其分泌主要都是出現在夜晚，和人類睡眠的調節有很大的關係，大約會在平常入睡的前兩個小時開始分泌，睡眠習慣正常者約在凌晨2:00~3:00 時其血中濃度最高。

老化對於人類的睡眠會有很大的影響，包含睡眠深度及連續性都會受到影響。有幾個研究顯示，超過1/3 的老人有較難維持睡眠的情況。老人家常抱怨的睡眠困擾包含：入睡時間變長、睡眠當中醒來的頻率增加、睡眠時間無法固定、以及睡眠不穩定等等的情況，而老年人的睡眠在性別上也是有差異的。亦有研究顯示女性有較長的快速動眼期潛伏期，且快速動眼期出現頻率相較於同年齡的男性多。女性抱怨有睡眠困擾的比例是高於男性的。

在一些研究顯示老年人的睡眠困擾和褪黑激素分泌缺乏有關，褪黑激素的分泌和年齡之間有很大的關係。由上圖顯示老年人分泌的量大約只有年輕人的一半，也可藉此說明為何老年人的睡眠能力無法像年輕人一樣的好。同時也有一些研究顯示褪黑激素對於改善老年人的生活品質是有益的，可能的原因為褪黑激素對於睡眠有調節生理的功能，且分泌量會隨年齡增加而減少的關係做連結。

褪黑激素促進睡眠效果的推測是透過腦內的MT1 及MT2 接受器的作用，由於褪黑激素的半衰期短所以要運用於臨床上治療一些睡眠疾患需要使激素的活性延長以及增進接受體的接受能力等等，近年來許多研究對於褪黑激素之功能在調節免疫功能、抗氧化、抗癌方面有新的評估，但其臨床上之真正療效仍有待證實。